Mit Tapentadol (Palexia retard) hat ein innovatives Wirkprinzip Einzug in die Schmerztherapie gehalten. Es vereint zwei Wirkmechanismen in einem Molekül: ?-Opioid-Rezeptor-Agonismus (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung (NRI). Beide tragen synergistisch zur Analgesie bei. Die bisherigen Erfahrungen zeigen, dass sich das Analgetikum gemäß dem Wirkmechanismus bei allen chronischen Schmerzarten (nozizeptiv, neuropatisch und gemischt) einsetzen lässt.

Die Vorteile der Substanz liegen vor allem in der starken Wirksamkeit bei einer vergleichsweise geringeren Nebenwirkungsrate. Eigenschaften, die vor allem in der ambulanten Schmerztherapie von großer Bedeutung sind; kommt es doch gerade deshalb bei vielen chronischen Schmerzpatienten häufig zu Compliance-Problemen. Die Erfahrungen mit Tapentadol sind bisher positiv, da die Patienten nach der Einstellungsphase gut mit der Substanz zurecht kommen. Durch die im Vergleich zu einem klassischen Opioid verbesserte Verträglichkeit lässt sich die Therapie problemlos in den Alltag der Schmerzpatienten integrieren.

Tapentadol ist ein stark wirksames Analgetikum und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Die Stärke von Tapentadol sollte auch in der Praxis genutzt werden. Aufgrund der effizienten NRI-Komponente ist Tapentadol bei einer vergleichsweise geringen Bindung am ?-Rezeptor trotzdem genauso stark wirksam wie beispielsweise Oxycodon. Die opiodtypischen Nebenwirkungen wie Übelkeit oder Obstipation fallen aufgrund der geringeren ?-Aktivität viel geringer aus als bei den starken, klassischen Opioiden. Durch die verbesserte Verträglichkeit im Vergleich zu Oxycodon gab es in den Studien deutlich weniger nebenwirkungsbedingte Therapieabbrüche. In einer doppelblinden placebo- und aktivkontrollierten Phase III-Studie bei Patienten mit chronischen Rückenschmerzen brachen nur 5,3 Prozent der Tapentadol-Patienten aufgrund unerwünschter gastrointestinaler Ereignisse die Therapie ab – im Oxycodon-Arm waren es dagegen 18,3 Prozent.

Tapentadol ist eine Substanz, welche unabhängig von Metabolisierungsprozessen und den dadurch bedingten Metaboliten direkt schmerzlindernd wirkt. Da der Wirkstoff hauptsächlich über Glukuronidierung abgebaut wird und über eine geringe Plasmaeinweißbindung verfügt besitzt er ein vergleichsweise geringes Interaktionspotenzial. Somit ist Palexia retard breit einsetzbar und auch für Patienten geeignet, die mehrere Medikamente gleichzeitig einnehmen müssen. Dieser Vorteil ist in der Praxis oft entscheidend.

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