Die Behandlung chronischer Schmerzen kann immer dann erfolgreich sein, wenn bei der Therapieauswahl die zugrunde liegenden Schmerzmechanismen berücksichtigt werden. Hier setzt der Wirkstoff Tapentadol (Palexia retard) an, der zwei Wirkmechanismen in einem Molekül vereint, die beide synergistisch zur Analgesie beitragen: ?-Opioid-Rezeptor-Agonismus (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung (NRI). Die bisherigen Erfahrungen aus der Praxis bestätigen die guten Studienergebnisse. Vorteil der Substanz: Starke Wirkung und breite Einsetzbarkeit bei einem im Vergleich mit klassischen Opioiden sehr günstigen Nebenwirkungsprofil.

Tapentadol nutzt zwei Mechanismen der körpereigenen Schmerzhemmung. Als Agonist bindet Tapentadol an körpereigene präsynaptische und postsynaptische ?-Opioidrezeptoren und imitiert dabei die Wirkung körpereigener Opioide. Somit wird die Schmerzweiterleitung zum Gehirn gehemmt. Eine Eigenschaft, die die Substanz mit klassischen Opioiden gemeinsam hat und somit in der Schmerztherapie als etablierter Wirkansatz gilt. Doch bei Palexia retard spielt auch die NRI-Komponente eine wichtige Rolle. Indem er die Noradrenalin-Konzentration erhöht, verstärkt der Wirkstoff die Effektivität der über diese Substanz vermittelten körpereigenen Schmerzhemmung. Aufgrund der ergänzenden Schmerzhemmung durch die NRI-Komponente kommt Tapentadol mit einer vergleichsweise geringen Affinität am ?-Rezeptor aus und ist trotzdem genauso stark wirksam wie ein vergleichbares Opioid, beispielsweise Oxycodon. Gleichzeitig traten unter Tapentadol weniger opioid-typischen Nebenwirkungen auf. Bei der Einstellung auf Tapentadol sollte die Vormedikation immer berücksichtigt werden. Bei opioidnaiven Patienten ist zu Anfang in der Regel eine niedrige Dosierung (2 x 50 mg/d) zu empfehlen, die dann innerhalb von drei Tagen gesteigert wird – angepasst an den Bedarf des Patienten. In Studien war die Minimaldosis der Patienten auf 2 x 100 mg festgelegt. Im Rahmen der Zulassung wurde die Wirksamkeit von Tapentadol in verschiedenen Indikationen mit dem starken klassischen Opioid Oxycodon verglichen. Die gepoolten Daten zweier Studien zum Arthroseschmerz und einer Rückenschmerzstudie zeigten eine vergleichbar starke Wirksamkeit wie Oxycodon CR bei einem überlegenen gastrointestinalen Verträglichkeitsprofil. Auch in der Metaanalyse erreichte die Substanz bei der Erfassung der Lebensqualität mit dem SF-36fast durchweg bessere Ergebnisse als Oyxcodon.
Tapentadol lässt sich breit einsetzen und ist somit auch ein guter Kandidat für die so genannten Mixed-Pain-Syndrome. In der Praxis ist es ganz klar in der Gruppe der stark wirksamen Analgetika einzuordnen, allerdings bei deutlich geringeren Nebenwirkungen.

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